Typer af dopaminagonister

October 27

Typer af dopaminagonister

Dopamin er et kemikalie, som fungerer som en neurotransmitter i centralnervesystemet, der påvirker hjernens evne til at styre bevægelse og følelsesmæssig respons. Dopaminagonister er lægemidler, der efterligner virkningen af ​​dopamin, binding til dopaminreceptorer og forårsager neuroner i hjernen til at reagere, som om dopamin var til stede. Læger ordinere dopaminagonister for en række forhold, herunder Parkinsons sygdom, rastløse ben syndrom, tardiv dyskinesi og visse endokrine lidelser.

Oral: Ergoline


De ergolin dopaminagonister er bromocriptin, sælges under navnet Parlodel, og cabergolin, sælges som Dostinex. Disse medikamenter er afledt af ergotalkaloider produceret af Claviceps purpurea, en fælles svamp. Ud over at efterligne virkningerne af dopamin, disse medikamenter også blokere frigivelsen af ​​prolactin, et hormon, der produceres i hypofysen, hvilket gør dem en gavnlig behandling for nogle endokrine lidelser.

Oral: Non-Ergoline


De ikke-ergolinderivater dopaminagonister omfatter pramipexol, sælges som Mirapex, og ropinirol, sælges som Requip. Godkendt af FDA i 1997, disse stoffer behandle tidlige motoriske symptomer på Parkinsons sygdom, og spiller en vigtig rolle i kontrollen motoriske vanskeligheder. De er også en fælles behandling for uro i benene.

Oral: forlænget frigivelse


De ikke-ergolin dopaminagonister er også tilgængelige i extended-release form. Extended-release pramipexol sælges som Mirapex ER, og udvidet-release ropinirol sælges som Requip XL. Denne formulering frigiver de aktive ingredienser i blodbanen på en gradvis og støt tempo, hvilket skaber en vedvarende, stabil terapi uden toppe og dale i det korttidsvirkende formler. En yderligere fordel er, at i stedet for at tage tre eller fire piller om dagen, kan patienterne tage en pille, en gang om dagen.

Transdermal


I 1997 godkendte FDA et transdermalt afgivelsessystem til medicin rotigotin. Sælges under navnet Neupro, det tilbød stabil, løbende levering af dopamin-efterligner medicin fra en patch er fastgjort til patientens hud. Men i 2008, UCB, stoffet producenten, mindede om de patches i USA og nogle europæiske markeder, fordi rotigotin havde en tendens til at krystallisere på patches. Virksomheden mente, at dette kunne gøre mindre af lægemidlet tilgængeligt for absorption gennem huden, og derved reducere dens effektivitet. Depotplastrene er stadig tilgængelige i Europa, men ifølge en pressemeddelelse, har FDA rådgivet UCB at omformulere produktet til det amerikanske marked.

Injektion


Apomorphin er en injicerbar dopaminagonist. Det blev først anvendt til behandling af Parkinsons sygdom i 1950'erne, men det forårsagede store bivirkninger som kvalme og opkastning. Den injicerbare form af apomorphin blev indført i 1990'erne, og fandt succes som en "rednings" terapi. Fordi det virker hurtigt og kan injiceres op til fem gange om dagen, apomorfin er især nyttigt, når patienter med Parkinsons sygdom oplever episoder af "fast" eller "frosne" muskler, som resulterer i ubevægelighed og manglende evne til at udføre daglige aktiviteter.